產(chǎn)品編號(hào)：HY-001303

RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制劑,50mg

Urea, N-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-N'-[4-(4-pyridinyl)-2-thiazolyl]-

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001303
產(chǎn)品種類：胰酶

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化學(xué)式（C₁₆H₁₄N₄O₂S）,分子量（326.37）
產(chǎn)品描述	RKI-1447是一種有效的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14.5 nM和6.2 nM，有抗侵入和抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)	ROCK2	ROCK1
IC50	6.2 nM?^[1]	14.5 nM?^[1]
體外研究	RKI – 1447是一種細(xì)胞滲透性pyridylthiazolyl -尿素，作為一種有效的，ATP位點(diǎn)靶向Rho激酶抑制劑，并顯示針對(duì)PKA ， PKN1/PRK1 ， p70S6K/RPS6kB1 ， AKT1 ， MRCKa/CDC42BPA的多效價(jià)降低（在1 μM時(shí)抑制率分別為 85.5％，80.5％，61.9％， 56.0％，和50.4％）或其它15種激酶。該RKI-1447/ROCK1復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)表明RKI – 1447是I型激酶抑制劑，通過與鉸鏈區(qū)和DFG基序和ATP結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合。在人類癌細(xì)胞中，RKI – 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化，而在濃度高達(dá)10μM時(shí)對(duì)AKT ，MEK，和S6激酶的磷酸化水平?jīng)]有影響。 RKI – 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介導(dǎo)的細(xì)胞骨架重組（肌動(dòng)蛋白應(yīng)力纖維形成），但不影響PDGF和血管舒緩激肽刺激下PAK-介導(dǎo)的偽足和絲狀偽足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌細(xì)胞的遷移，侵襲和錨定非依賴性腫瘤的生長(zhǎng)。^[1]
體內(nèi)研究	在轉(zhuǎn)基因小鼠模型中，RKI-1447有效抑制乳腺腫瘤的生長(zhǎng)。小鼠腫瘤用RKI-1447處理時(shí)，腫瘤體積增加的平均百分比僅為8.8％。因此，RKI-1447抑制乳腺腫瘤的生長(zhǎng)87％，并且和對(duì)照小鼠相比，乳腺腫瘤小7.7倍。RKI-1447治療不會(huì)導(dǎo)致小鼠體重減輕。^[1]

RKI-1447/1342278-01-6 ROCK抑制劑,50mg

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	65 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內(nèi)	15% Captisol,	30 mg/mL
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	Urea, N-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-N’-[4-(4-pyridinyl)-2-thiazolyl]-

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